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2025制藥工業(yè)深圳展
4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid
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4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid

更新時間:2025-01-02

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CAS號: 149709-62-6
藥典: 企業(yè)標準
級別: 藥用級
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產品詳情
產品關鍵詞: 4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid,中間體,醫(yī)藥中間體
主要銷售市場: 北美洲,中/南美洲,西歐,東歐,大洋洲,亞洲,中東,非洲
是否提供樣品:
產品描述:

AHU377和血管緊張素IIAT1受體拮抗劑纈沙坦以1:1的摩爾比組成LCZ696, LCZ696屬于血管緊張素II(AT2)受體和腦啡肽酶(Neprilysin)受體雙重抑制劑,其降壓效果要優(yōu)于標準降壓藥物,是一種新型治療心力衰竭的藥物。AHU377是一種前體藥物,它可以轉換為酶LBQ657的活動形式。目前該藥里程碑III期療效和安全性超越臨床標準藥物依那普利。

該藥物臨床試驗中,針對一個雙盲二期試驗患者的輕度至中度高血壓,對其用于100至400毫克的劑量組合藥物,80至320毫克的纈沙坦,200毫克的neprilysin抑制劑或安慰劑。組合藥物的效果比僅與纈沙坦等藥物效果更為顯著,且耐受性良好,無血管性水腫的報告。

LCZ696從治療早期便表現出了可持續(xù)的治療利益:(1)心血管疾病死亡風險降低20%(p=0.00004);(2)心臟衰竭住院率降低21%(p=0.00004);(3)全因死亡風險降低16%(p=0.0005);(4)總體而言,綜合衡量心血管死亡或心臟衰竭住院主要終點,風險降低20%(p=0.0000002)。

該化合物化學純度>98%,手性純度>99%。

蘇州楚凱藥業(yè)有限公司
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