日前在美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)（ADA）線上會(huì)議上，輝瑞發(fā)布了一項(xiàng)評(píng)估針對(duì)2型糖尿?。═2DM）患者的口服小分子胰高血糖素樣肽1受體（GLP-1R）激動(dòng)劑PF-06882961的1期臨床研究數(shù)據(jù)，結(jié)果顯示PF-06882961在減少患者葡萄糖水平和體重方面顯示出顯著效果。
據(jù)悉，這是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、多次劑量爬坡1期臨床研究，旨在探究T2DM患者接受PF-06882961治療28天的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)。該研究將98例正在服用****的T2DM患者隨機(jī)分為8組（計(jì)劃是5組，備選3組），以3:1的比例分配，在28天內(nèi)接受PF-06882961（每日兩次，劑量最高為120mg）或安慰劑，其中92例患者完成了這項(xiàng)住院研究。在基線和第28天評(píng)估患者的空腹血漿葡萄糖（FPG）、24小時(shí)平均每日葡萄糖（MDG）和體重。
結(jié)果顯示，T2DM成人患者第28天的FPG、MDG和體重均顯著降低。在所有劑量水平上都可以看到改善，但接受120mg劑量組患者獲得了最高改善結(jié)果：平均體重減輕了約18磅，F(xiàn)PG降低了89.7mg，MDG降低了105.9mg。
此外，2型糖尿病成年患者多次口服PF-06882961安全性和耐受性良好。大多數(shù)不良事件均為輕度，包括惡心、消化不良、腹瀉、頭痛和便秘。
此前針對(duì)動(dòng)物的實(shí)驗(yàn)室研究數(shù)據(jù)顯示，PF-06882961（每日3-240mg）對(duì)心臟有輕度至中度損害，對(duì)胸腺有中度至重度影響（有助于控制感染）。在大鼠中給予最高劑量的藥物可導(dǎo)致中度至中度胃潰瘍。
此次輝瑞特別強(qiáng)調(diào)了這款實(shí)驗(yàn)性藥物可以減輕患者體重的結(jié)果，公司指出：“此次數(shù)據(jù)提供了第一階段研究所觀察到GLP-1R激動(dòng)劑PF-06882961的某些減重跡象，可以說(shuō)比已經(jīng)獲批上市的任何一種GLP-1類(lèi)藥物的效果都好。”
僅在美國(guó)，2型糖尿病就影響超過(guò)2800萬(wàn)人，盡管有可用的治療選擇，但許多患者的血糖控制效果仍然不佳。GLP-1激動(dòng)劑類(lèi)藥物是糖尿病患者的常用治療選擇，可幫助糖尿病患者降低血糖水平，包括糖化血紅蛋白A1c，并有助于減輕體重。
PF-06882961是一種口服小分子GLP-1R激動(dòng)劑，在非臨床模型中驗(yàn)證其功效可與注射肽GLP-1R激動(dòng)劑相媲美。目前大多數(shù)GLP-1藥物均為注射劑型藥物，這類(lèi)藥物于2005年就已上市。但直到2019年諾和諾德Rybelsus（semaglutide，索馬魯肽）獲批，成為首個(gè)可用于2型糖尿病的口服GLP-1受體激動(dòng)劑。因此輝瑞認(rèn)為，PF-06882961可能會(huì)給糖尿病患者用藥帶來(lái)更多可喜變化。
參考來(lái)源： Study: Pfizer's Experimental Diabetes Drug Robustly Reduces Weight and Glucose
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