第一章 藥物基本情況
1.1化學基本信息
索拉非尼（sorafenib）是一種新型多激酶抑制劑抗腫瘤藥物，由德國拜耳制藥公司研制成功，可同時作用于腫瘤細胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗腫瘤作用：既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導的細胞信號傳導通路而直接抑制腫瘤細胞的增殖，還可通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。該藥適用于治療不能切除的肝細胞癌、晚期腎細胞癌以及局部復發(fā)或轉移性、漸進性、分化型并且難以用**碘治療的甲狀腺癌。化學信息如下：
1.2 藥學基本信息
1.2.1 劑型及規(guī)格
片劑，規(guī)格為 0.2g/片。
1.2.2用法及用量
推薦服用索拉非尼的劑量為每次0.4g（2×0.2g）、每日兩次。
1.2.3適應癥
治療不能手術的晚期腎細胞癌。
治療無法手術或遠處轉移的肝細胞癌。
治療局部復發(fā)或轉移的進展性的**碘難治性分化型甲狀腺癌。
1.2.4 藥理學研究
作用機制
通過在腫瘤及腫瘤血管生成細胞的信號轉導路徑的上游阻滯VEGF及PDGF受體，在其下游阻滯RAF／MEK／ERK，索拉非尼能夠同時減少腫瘤的血管生成并抑制腫瘤細胞的復制，從而阻礙腫瘤的生長。由此可見，索拉非尼是一種新型多靶點抗腫瘤藥物，它具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制RAF／MEK／ERK信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和PDpFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長。
1.3 在研及上市情況
1.3.1國內在研情況
國內原料藥研發(fā)情況
根據藥智注冊與受理數據，索拉非尼國內原料藥研發(fā)廠家有13家，均獲批臨床。
1.3.2 本品上市情況
制劑主要為索拉非尼片，在國內有18家企業(yè)注冊申報，一家為原研拜耳公司，其余17家企業(yè)都是在進行仿制藥注冊申報，有13家企業(yè)已經批準臨床，有4家還在審評審批中；國內外上市情況如下：
2007年10月，歐洲藥品評價局（EMEA）批準索拉非尼片（多吉美）用于治療肝細胞癌。
1.4 本品市場準入情況
索拉非尼在2017年進入地方醫(yī)保，在2019年國家醫(yī)保（2019版）談判續(xù)約，進入2019版國家目錄；未進入基藥目錄。
產品名稱：索拉非尼
劑型：口服常釋劑型（本品中國市場批準劑型為片劑）
1.5 本品招中標情況
招中標產品為甲苯磺酸索拉非尼片，規(guī)格均為0.2g；2020年最新中標價為95元，中標地區(qū)為重慶，北京。
甲苯磺酸索拉非尼片的中標企業(yè)均為：拜耳公司
從中標價格的年度情況看，為下降走勢。2007年中標價均價為390元/片，2020年中標價均價為95元/片，相比2007年下降了76%。
以2019-2020年中標均價而言，主要劑型為：素片＜薄膜衣片，具體價格分別為：142元＜203元
第二章 適應癥流行病學情況
2.1 疾病概述
原發(fā)性肝癌（PLC）是目前我國第 4 位常見惡性腫瘤及第 2 位腫瘤致死病因，嚴重威脅我國人民的生命和健康。主要包括肝細胞癌（Hepatocellular carcinoma，HCC）、肝內膽管癌（Intrahepatic cholangiocarcinoma，ICC）和 HCC-ICC 混合型3種不同病理學類型，3者在發(fā)病機制、生物學行為、組織學形態(tài)、治療方法以及預后等方面差異較大，其中 HCC占 85%～90%。
2.2流行病學分析
第三章 市場規(guī)模分析
在肝癌藥物治療方案中，藥物只治療主要以靶向治療為主，以下主要對靶向治療蛋白激酶抑制劑的藥物：索拉非尼，侖伐替尼，瑞戈非尼，卡博替尼進行市場分析。
3.1 蛋白激酶抑制劑全球市場規(guī)模情況
3.2 多激酶抑制劑國內市場規(guī)模情況
在國內治療市場中，索拉非尼近十年來獨占市場份額，隨著2018年侖伐替尼的獲批上市，侖伐替尼2018年國內銷售額為18萬元，在2019年銷售額達到2848萬元，呈現跨越式增長?？ú┨婺崾沁m應癥最多的藥物，雖然在全球市場規(guī)模中占據很大市場份額，但作為二線治療藥物，在國內還沒批準上市。
圖3-2 蛋白激酶抑制劑國內市場規(guī)模情況（億元）
3.3 索拉非尼市場規(guī)模情況
3.3.1 全球市場規(guī)模情況
根據抽樣數據，索拉非尼5年CAGR=0.2%，在2019年銷售額達到40億元，同比增長12%，在2016-2018年銷售額略有下降。
3.3.2 中國市場規(guī)模情況
索拉非尼在國內只有原研拜耳公司上市，商品名為（多吉美）只有一種規(guī)格0.2g/片，獨占國內市場份額，主要銷售渠道為醫(yī)院；整體上索拉非尼在國內呈上漲趨勢，5年CAGR=32.9%，在2019年銷售額達到6.9億元，同比增長42%。
3.4 主要競品分析
在國內市場當中，用于HCC的一線治療藥物為索拉非尼與侖伐替尼，二線治療為瑞格替尼。自2007年以來，索拉非尼一直是唯一被批準用于晚期肝細胞癌(HCC)一線治療的藥物，目前侖伐替尼的獲批上市在2018年參與到肝癌一線治療的競爭格局中來。研究表明，在晚期HCC的一線治療中，侖伐替尼的總存活率(OS)并不遜色與索拉非尼，**可控，與索拉非尼的非劣勢療效和可管理的耐受性，侖伐替尼代表了人們期待已久的索拉非尼的替代選擇，從而作為索拉非尼10年以來最有力的競爭對手。
第四章 總結與建議
在國內的產品研發(fā)主要是為了仿制藥的生產，打破進口制劑獨占市場的局面。
目前在肝癌治療格局中主要的還是靶向治療，靶向治療中的多激酶抑制劑大軍，多激酶抑制劑在全球市場規(guī)模中，卡博替尼市場份額最大，可能是由于其適應癥廣所產生較大的市場數據，其次索拉非尼作為主要領軍者，5年CAGR=0.2%，在2019年銷售額達到40億元，同比增長12%，在2016-2018年銷售額略有下降可能是由于競品的獲批上市所導致，但絲毫不影響其銷量，其全球銷售量整體上仍呈上升趨勢，5年CAGR=5.1%，在2019年銷售量為2421萬片，同比增長13%。在國內市場份額的體現更是一家獨大的局面。
對于索拉非尼的強勁的對手侖伐替尼，在2018年進入國內市場后，其療效相比于索拉非尼不相上下，在2019年銷售額達到2848萬，同比呈現巨大增長趨勢，目前國內多家巨頭企業(yè)也在進行侖伐替尼的注冊申報，為侖伐替尼的起航續(xù)力，成為肝癌治療市場中的黑馬，但在政策與價格優(yōu)勢面前，侖伐替尼作為處方藥目前沒有進入國家醫(yī)藥目錄，價格偏高，要想在肝癌治療市場中有自己的一席之地還需要后續(xù)的努力。
在二線治療藥物方面，目前只有拜耳公司的瑞戈非尼作為二線主要領導者，但藥物可及性差。免疫治療方面：免疫聯合治療有望開啟新篇章，免疫療法+抗血管生成物（阿特麗珠單抗+貝伐單抗）的治療將驅動肝癌治療進入免疫2.0時代；局部治療與系統(tǒng)治療互不可缺，化療、靶向治療、免疫 治療可以起到相互協同作用，肝癌聯合治療的春天已經到來。
參考文獻
[1] Andrea Spallanzani, Giulia Orsi, Kalliopi Andrikou, Fabio Gelsomino, Margherita Rimini, Laura Riggi, Stefano Cascinu- 《Expert Review of Anticancer Therapy》2018年11期
[2] 陳金麟, 李鐵, 張沂平. 索拉非尼臨床研究進展[J]. 腫瘤學雜志, 2009, 15(008):769-774.
[3] 楊柳青, 秦叔逵, 龔新雷,等. 索拉非尼治療國人中晚期原發(fā)性肝癌的臨床研究[J]. 中國新藥雜志, 2013(17):2053-2059.
[4] 抗腫瘤藥物處方審核專家共識——肝癌[J]. 中國藥學雜志
合作咨詢
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權所有（保留一切權利）
滬ICP備05034851號-57
